К показаниям для применения атропина не относятся. Атропин — инструкция, применение


Атропин выпускают в следующих формах:


  • Раствор для инъекций с содержанием в 1 мл 1 мг атропина сульфата (в ампулах по 1 мл);
  • Глазные капли 1% с содержанием в 1 мл 10 мг атропина сульфата (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл).

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Его активное вещество – ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность препарата заключается в его способности блокировать м-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах.

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения лекарства объясняется его способностью снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние препарата на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

Атропин назначают:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Спазмы желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
  • Гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, стоматологические вмешательства);
  • Брадикардия;
  • Острый панкреатит;
  • Кишечная и почечная колика;
  • Синдром раздраженной толстой кишки;
  • Бронхоспазм;
  • Бронхит с гиперсекрецией;
  • AV-блокада;
  • Ларингоспазм;
  • Отравление антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.

Также Атропин применяют при проведении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, для премедикации перед хирургическими операциями и в офтальмологии (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, исследования глазного дна, лечения спазма центральной артерии сетчатки, кератита, ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии и некоторых травм глаза).

Применение Атропина противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.


Раствор для инъекций

В зависимости от показаний Атропин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,25-1 мг, кратность применения – до 2 раз в день.

Взрослым для устранения брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут введение препарата повторяют. Детская дозировка определяется массой тела – 0,01 мг/кг.

Для премедикации Атропин вводят внутримышечно за 45-60 минут до анестезии:


  • Взрослые – по 0,4-0,6 мг;
  • Дети – по 0,01 мг/кг.

Глазные капли

При применении Атропина в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз, кратность применения (определяется показаниями) – до 3 раз в день с соблюдением интервала 5-6 часов. В некоторых случаях возможно введение 0,1% раствора:

  • Субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
  • Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Для электрофореза вводят 0,5% раствор Атропина с анода через веки.

При системном применении Атропина могут развиваться:


  • Тахикардия;
  • Сухость во рту;
  • Затруднение мочеиспускания;
  • Головокружение;
  • Запор;
  • Фотофобия;
  • Мидриаз;
  • Паралич аккомодации;
  • Нарушение тактильного восприятия.

При применении Атропина при лечении глазных болезней в некоторых случаях могут возникать:

  • Отек конъюнктивы и гиперемия глазного яблока и век;
  • Гиперемия кожи век;
  • Сухость во рту;
  • Фотофобия;
  • Тахикардия.

Атропин следует применять с осторожностью при болезнях сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений:

  • Тахикардия;
  • Мерцательная аритмия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Митральный стеноз.

Также Атропин необходимо применять с осторожностью при тиреотоксикозе, остром кровотечении, рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела, повышении внутриглазного давления, болезнях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью, гестозе, сухости во рту, неспецифическом язвенном колите, хронических заболеваниях легких, печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна.

Следует соблюдать интервал не менее 1 часа между применением антацидных препаратов и Атропина.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении препарата с целью уменьшения тахикардии больному нужно дать таблетку валидола под язык.

В период лечения Атропином следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности и при вождении автотранспорта.

По механизму действия аналогами Атропина являются: Беллацехол, Аппамид Плюс, Цикломед, Тропикамид, Гиосциамин, Мидриацил, Циклоптик, Мидримакс, Бекарбон.


Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Атропина при температуре до 25 °C составляет:

  • Раствор для инъекций – 5 лет;
  • Глазные капли – 3 года.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

химическое название: бис (1R, 3r, 5S)-3-8-метил-8-азабицикло октан сульфата моногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: атропина сульфат - 0,001 г (в ампуле 1 мл);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 0,1 %.

Спазмолитические и антихолинергические средства.


Эффекты атропина связаны с блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) М-холинореактивных систем, которые теряют чувствительность к ацетилхолину -медиатору (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую), который высвобождается в области чувствительных окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Фармакологические эффекты атропина почти противоположны тем, которые возникают при действии М-холиномиметиков (холиномиметики - лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие прямое или косвенное возбуждение холинорецепторов). Препарат оказывает центральное холинолитическое действие, что проявляется уменьшением дрожания и мышечного напряжения при паркинсонизме (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), однако применение атропина при этом заболевании имеет трудности в связи с присущими ему периферическими М-холинолитическими свойствами. Атропин усиливает дыхание. В высоких дозах стимулирует кору головного мозга и вызывает психомоторное возбуждение, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), судороги. Периферическое М-холинолитическое действие атропина проявляется в расширении зрачков, параличе (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) аккомодации (Аккомодация - понятие, близкое термину «адаптация». Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза), повышении внутриглазного давления. Это действие сохраняется на протяжение 6-7 часов. Атропин вызывает тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) за счет блокады блуждающего нерва, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (бронхи, пищеварительный тракт, желче- и мочевыводящие пути и др.), в особенности при спастических состояниях; угнетает секреторную функцию желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) (бронхиальные, слюнные, желудочные, потовые и др.); при местном применении вызывает анестезию.

Фармакокинетика. Атропина сульфат быстро резорбируется в кровоток с места введения и быстро распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Следовые количества препарата определяются в грудном молоке.

Препарат вводят под кожу, внутримышечно, внутривенно по 0,25 - 0,5 - 1 мг (0,25 - 0,5 - 1 мл) 1-2 раза в день. Иногда субконъюнктивально по 0,2 - 0,5 мг (0,2 - 0,5 мл) или парабульбарно по 0,3 - 0,5 мг (0,3 - 0,5 мл).
При вводном наркозе (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) с целью уменьшения риска угнетения вагусом (Вагус - (nervus vagus), Х пара черепных нервов) частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3 - 0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30 - 60 мин до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) - за час до анестезии.
Для взрослых высшая разовая доза - 2 мг, суточная - 3 мг; для детей высшая доза в зависимости от возраста составляет: до 6 мес - 0,02 мг, от 6 мес до 1 года - 0,05 мг, 2 года - 0,2 мг, 3 - 4 года - 0,25 мг, 5-6 лет - 0,3 мг, 7-9 лет - 0,4 мг, 10-14 лет - 0,5 мг дважды в день. При отравлении антихолинэстеразными препаратами - по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 мин до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить на протяжение 2 дней.

Сухость во рту, сухость кожи, скарлатиноподобные высыпания, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод), жажда, тахикардия, нарушения зрения, паралич аккомодации, психомоторное возбуждение, судороги, задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей), повышение температуры.

закрытоугольная глаукома; узкий угол между радужной оболочкой и роговицей (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред); органические поражения сердца и сосудов; гипертрофия предстательной железы; заболевания почек; кахексия (Кахексия – крайняя степень истощения организма, для которой характерно резкое исхудание, общая слабость, снижение активности физиологических процессов, расстройства психики); miastema gravis (за исключением случаев, когда атропин предназначается для уменьшения побочного антимускаринового действия антихолинэстеразных препаратов); повышенная чувствительность к препарату.

Действие Атропина-Дарница может быть усиленно при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом (амантадин, отдельные антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.), препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий)). Угнетение перистальтики под действием Атропина-Дарница может привести к изменениям всасывания других лекарственных средств.

Симптомы: при незначительной передозировке - сухость во рту, расширение зрачков, нарушения аккомодации (Нарушение аккомодации – нарушение процесса изменения преломляющей силы глаза для приспособления к восприятию предметов, находящихся от него на различных расстояниях), тахикардия, затруднения мочеиспускания, атония кишечника, головокружение.
При отравлении - расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, резкое психомоторное возбуждение; могут развиться судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) - прозерина (1 мл 0,05 % раствора под кожу) или физостигмина (0,5 - 1 мл 0,1 % раствора под кожу). При психомоторном возбуждении - аминазин внутримышечно (2 мл 2,5 % раствора). При судорогах -барбитураты (5 - 10 мл 2,5 % раствора гексенала натрия внутривенно или до 10 - 15 мл 2,5 % раствора гексенала внутривенно - по 3 - 4 мл с перерывами 30 с). При резко выраженной гипертермии (Гипертермия - перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар) - лед на голову, паховую область, влажные обертывания. При тахикардии - индерал.
При задержке мочи - катетеризация. При выраженной интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) - форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл), ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) с аскорбиновой кислотой.

Применяют с осторожностью у больных с тяжелыми поражениями сердечно-сосудистой системы. При субконъюнктивальном и парабульбарном введении с целью профилактики тахикардии больному вместе с Атропином-Дарница дают таблетку валидола под язык. Предосторожности. С осторожностью назначать детям и лицам пожилого возраста, применять у больных с диареей (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), при язвенном колите (может развиться вздутие ободочной кишки с гипертрофией ее стенки).

С осторожностью, в особенности детям, применять при повышении температуры окружающей среды (риск гиперексии), при гипертермии, при состояниях, которые сопровождаются тахикардией (тиреотоксикоз (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы), сердечная недостаточность, хирургические вмешательства на сердце), при инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (риск усиления ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения) миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца)), при гипертензии.

Действие атропина на эзофагальный сфинктер (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) может привести к усилению рефлюкса (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже). Во время приема Атропина-Дарница необходимо воздерживаться от работ, которые требуют контроля со стороны органов зрения (вождение автомашин, управление механизмами и тому подобное).

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте, в недоступном для детей месте! Срок годности - указан на упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. 10 ампул по 1мл.

Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Препарат Атропин понижает тонус внутренних мышц бронхов, желудка и мочевого пузыря. Назначается для уменьшения секреции слюнных, потовых и бронхиальных желез. Необходимо знать, в какой дозировке принимается лекарство, и какие оно имеет побочные эффекты на организм.

Главная задача Атропина – это блокировка М-холинорецепторов. Препарат уменьшит секрецию слюны при бронхиальных заболеваниях. Также Атропин повысит сердечные сокращения для терапевтического эффекта. Лекарство может снижать тонус в бронхах и в брюшной полости. Если у пациента завышен тонус блуждающего нерва, тогда Атропин будет действовать еще сильнее. Лекарство влияет на расширение зрачка в глазу. Это происходит в момент расслабления мышц в оболочке глаза.

Врачи назначают Атропин в качестве симптоматической терапии при таких заболеваниях:

  • Язва желудка;
  • Проблемы с двенадцатиперстной кишкой;
  • Острый панкреатит;
  • В момент пилороспазмов;
  • Для терапии желчекаменой болезни;
  • Лечение холецистита;
  • Сильные спазмы в области кишечника;
  • Проблемы с мочевыводящими путями;
  • Сильные приступы бронхиальной астмы;
  • Для повышения тонуса нерва при брадикардии;
  • Для снижения тонуса активности органов при проведении рентгена.

Также доктор может назначить инъекции препаратом для таких целей:

  1. Перед введением наркоза в момент операции;
  2. Чтобы снять бронхиальные спазмы при хирургическом вмешательстве;
  3. Для снижения секреции железы;
  4. Снятие рефлекторной реакции;
  5. Назначается как антидот при передозировке холиномиметическими препаратами.

Для каждого случая необходимо знать точную дозировку и частоту приема. Только лечащий врач может грамотно назначить курс лечения и следить за правильностью терапии.

В некоторых случаях использование Атропина опасно для здоровья пациента. Врачи запрещают лекарство в таких ситуациях:

  • Сильная аллергия на любой компонент в составе;
  • Проблемы с сердечной системой;
  • Возникновение мерцательной аритмии;
  • Приступы тахикардии;
  • Недостаточность в работе сердца;
  • Ишемические приступы;
  • Опасно при митральном стенозе;
  • Не назначается при тяжелой стадии артериальной гипертензии;
  • Если у пациента есть любое кровотечение;
  • Опасен препарат при тиреотоксикозе;
  • Не назначается при гипертермическом синдроме;
  • Если у пациента проблемы с желудком;
  • Опасен при глаукоме;
  • Не назначается при проблемах с почками и печенью;
  • Если у пациента частые задержки мочи;
  • Опасен при серьезных повреждениях мозга.

Если использовать препарат в конкретных случаях, он может вызвать осложнения и навредить организму. Обязательно пройдите обследование, чтобы правильно использовать Атропин.

Необходимо знать, с какими препаратами Атропин несовместим или может вызвать побочные действия. Вот полный список сочетания лекарств:

  • Использование вместе с ингибиторами МАО приводит к изменению ритма в сердце;
  • Применение Атропина с Хинидином вызывает увеличение холинолитического действия;
  • Если принимать препарат вместе с танином, это ослабит действие обоих веществ;
  • Атропин будет снижать обезболивающий эффект всех опиатов;
  • Препарат уменьшает время действия от наркотических лекарств;
  • Параллельный прием димедрола усиливает эффект от Атропина;
  • Использование галоперидола приводит к увеличению давления внутри глаза;
  • Применение вместе с сертралином вызовет чувство депрессии и угнетенности;
  • Прием пенициллина приводит к усилению действия обоих лекарств;
  • Если использовать Атропин вместе с кетоконазолом, его всасывание в кровь уменьшится.

Также специалисты выделили ряд других взаимодействий, на которые необходимо обратить внимание перед приемом:

  1. Препарат аттапульгит уменьшит лечебный эффект от Атропина;
  2. Лекарство будет при параллельном приеме снижать терапевтическое действие от Пилокарпина;
  3. При использовании октадина уменьшается эффект Атропина;
  4. Если использовать лекарство вместе с сульфаниламидными средствами, может начаться большая проблема с почками и печенью;
  5. Параллельный прием с препаратами калия приводит к язвам в желудке. Также это может вызвать кровотечения;
  6. Действие препарата Атропин усиливается при приеме антидепрессантов, Амантадина и Фенотиазина;
  7. Любые другие лекарственные средства будут медленнее всасываться и действовать после приема Атропина.

Если пациент принимает другие препараты для терапии, ему нужно подкорректировать дозировку или временно приостановить лечение. Это должен решить только лечащий врач.

Врачи выделили ряд заболеваний, при которых Атропин назначается с большой осторожностью. В этом случае доктор должен контролировать состояние пациента и регулировать дозировку. Вот список основных заболеваний, при которых может навредить препарат:

  • Церебральный паралич у детей;
  • Проблемы с мочеиспусканием;
  • Заболевание Дауна;
  • При грыжах в пищеварительной зоне;
  • Любая стадия язвенного колита;
  • В момент мегаколонии;
  • Осторожность для дозировки пациентам в пожилом возрасте;
  • При запущенной стадии заболевания легких;
  • Для детей с вегетативной нейропатией.

Пациенты с такими заболеваниями обязательно должны следить за состоянием здоровья после применения Атропина и сообщать лечащему врачу.

Врачи не разрешают использовать Атропин беременным женщинам на любом сроке. Также не стоит применять препарат в момент кормления грудью. Ученые доказали, что токсические вещества могут через молоко попасть к ребенку. Это приведет к сильной аллергии и осложнениям со здоровьем.

Помните, что Атропин вызывает побочные эффекты головокружения и легкие галлюцинации. Именно поэтому стоит воздержаться от управления автомобилем до конца терапии. Врачи советуют пациентам также не работать с механизмами, которые требуют большой концентрации внимания.

Вводить Атропин можно внутримышечным, внутривенным и подкожным методом. Для снижения сердечного сокращения и уменьшения бронхиальных желез врачи назначают 0,5 мг препарата в виде подкожной инъекции. Его нужно применять за час до анестезии вместе с морфином.

В случае сильного отравления холиномиметическими веществами, применяйте препарат по 2 мг внутримышечной инъекцией. Необходимо вводить Атропин каждые полчаса. Прекратить введение лекарства нужно после покраснения кожи или при приступе тахикардии. При тяжелой стадии отравления используйте препарат 1-2 недели.

Максимальная доза для взрослого человека – 3 мг в сутки. За один раз можно ввести 1 мг Атропина. Для детей подбирается индивидуальная дозировка лечащим врачом. Она зависит от возраста и веса малыша, а также от стадии заболевания. С осторожностью нужно применять дозировку для пожилых пациентов.

Если у человека начинаются побочные действия, врач должен снизить дозу Атропина или уменьшить частоту инъекций.

Если ввести слишком много препарата пациенту, у него могут начаться осложнения и проблемы со здоровьем. Первые признаки передозировки отображаются в таких симптомах:

  1. Сильное ощущение тошноты, рвота;
  2. У пациента падает давление;
  3. Возникает тремор;
  4. Человек ощущает перевозбуждение;
  5. Сильные судороги;
  6. Ночью сложно засыпать;
  7. Могут начаться галлюцинации;
  8. Пациент становится нервным и раздражительным;
  9. Возникает гипертермия;
  10. Процесс угнетения в нервной системе;
  11. Падение активности в дыхательной зоне.

Как только пациент почувствовал такие симптомы, он должен сразу прекратить использование Атропина и обратиться в больницу. Врачи обязаны быстро промыть желудок и ввести в организм холиномиметические средства. При симптоме гипертермии нужно обтирать пациента влажными полотенцами и назначить жаропонижающие препараты.

Если человек чувствует перевозбуждение и страх, врач назначает уколы тиопенталом. Также можно принять Физостигмин. При обнаружении глаукомы пациент должен прокапать Пилокарпин в глазной мешок. В этот момент можно делать укол Прозерином 3 раза в день. Пациент может покинуть больницу только после того, как все неприятные симптомы пройдут.

В инструкции по применению можно увидеть все побочные действия лекарства. Обычно осложнения возникают при индивидуальной непереносимости к лекарству или при завышенной дозировке к использованию.

Где возникают? Побочные действия
В желудке могут начаться такие побочные эффекты
  • Ощущение сухости во рту;
  • Сильная жажда;
  • Изменения вкусовых ощущений при приеме пищи;
  • Проблемы с моторикой в кишечнике;
  • Снижение тонуса в желчи;
  • Возникновение дисфагии;
  • Проблемы с мочеиспусканием.
В сердечной зоне могут начаться такие осложнения
  • Приступы тахикардии;
  • Сильная аритмия;
  • Приступ ишемического расстройства;
  • Лицо пациента становится красным;
  • Появляется чувство прилива крови к телу.
В нервной системе наблюдаются такие побочные действия
  • Приступы сильной головной боли;
  • У пациента кружится голова;
  • Возникает чувство нервозности и страха;
  • Человеку трудно засыпать ночью.
В зрении могут начаться такие осложнения
  • У пациента расширятся зрачки;
  • Возникает фотофобия;
  • Приступ паралича аккомодации;
  • Внутри глаза повышается давление;
  • Четкость зрения быстро падает.
В дыхательной системе проявляются такие побочные эффекты
  • Снижается тонус бронхов;
  • Мокрота становится более вязкой;
  • Пациенту тяжело откашляться.
На коже наблюдаются такие побочные эффекты:
  • Красное высыпание на теле;
  • Возникновение крапивницы;
  • Проявление эксфолиативного дерматита;
  • Сильная аллергия на состав лекарства.
Другие побочные действия на препарат
  • Пациент начинает меньше потеть;
  • Кожа в месте введения становится сухой;
  • Возникает дизартрия;
  • Кожа может покраснеть из-за чувствительности к составу.

При обнаружении любого побочного действия необходимо прекратить инъекцию препаратом. Врач должен определить причину такой реакции. Возможно, необходимо снизить дозировку или заменить Атропин на аналогичное средство.

Храните препарат только в оригинальной упаковке. Важно держать ампулы при температуре не более +25 градусов и не менее +15 градусов. Ни в коем случае не кладите Атропин в холодильник. Важно, чтобы дети не могли достать лекарства и принять вовнутрь. Срок годности ампул – не более 3 лет с момент производства. Запрещено делать инъекции, если Атропин просрочен.

Если у пациента возникают побочные действия на Атропин, тогда врач может назначить аналогичное лекарство для терапии. Вот список основных похожих препаратов:

  1. Спазмовералгин;
  2. Лекарство Перфиллон;
  3. Препарат Неоэфродал;
  4. Атропин сернокислый;
  5. Лекарство Атромед.

Каждый из этих препаратов имеет свои побочные действия и противопоказания. Поэтому необходимо изучить инструкцию по применению перед использованием и обязательно проконсультироваться с врачом.

Сейчас можно приобрести Атропин в виде ампул в любой аптеке. Некоторые фармацевты потребуют назначение врача с точной дозировкой. Средняя цена на препарат – от 70 до 90 рублей. За эту стоимость можно приобрести 1 ампулу 0,1-процентного раствора.

Перед использованием Атропина необходимо познакомиться с отзывами пациентов. Из них можно узнать тонкости лечения и эффективность препарата:

  • Валентина, 42 года. Недавно мне проводили серьезную операцию на вены. Опасность заключалась в том, что у меня несколько лет непреходящие бронхоспазмы. Это могло усложнить хирургическое вмешательство. Однако врач сделал инъекцию Атропином, чтобы понизить тонус в бронхах и не допустить приступа. Операция прошла успешно и спазмы при этом не возникали. Укол препаратом действительно помог и обезопасил меня в момент такой серьезной процедуры;
  • Владислав, 32 года. Мне назначили инъекции Атропином для лечения запущенной формы холецистита. Врач делал внутримышечные уколы прямо в больнице, чтобы следить за показателями в организме. Препарат не вызвал осложнения или побочные действия. Атропин и правда помогает для комплексной терапии. Стоимость ампулы в аптеках доступная;
  • Марина, 27 лет. При сильном отравлении холиномиметическими препаратами я попала в больницу. В качестве антидота врач использовал средство Атропин. Мне делали уколы каждые 30 минут до прекращения всех неприятных симптомов. После инъекций моя кожа стала немного сухой в месте введения. Однако другие побочные действия меня не беспокоили. Препарат действительно помог при таком серьезном отравлении и не допустил осложнения на здоровье.

Атропин – это высокоэффективный препарат, который имеет растительное происхождение. Основное действующее вещество данного лекарственного средства является сильнейшим ядом. Его добывают из некоторых растений – белладонны, дурмана, скополии, белены и других.

Активный компонент препарата – атропина сульфат, относится к группе алкалоидов. Данное вещество называют гетероциклическим основанием, которое содержит азотистую группу, проявляющую некоторую биологическую активность. Оно способно своеобразным образом влиять на живые организмы.

При использовании микродоз данного вещества проявляется выраженный лечебный эффект. В основном Атропин применяется в качестве холинолитического препарата, который также используется как блокатор м-холинорецепторов.

Атропин – это многофункциональный препарат. Его выпускают в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки, содержащие 0,5 мг действующего вещества;
  • 0,1-процентный раствор в ампулах для инъекций по 1 мг;
  • раствор для приема внутрь;
  • 1-процентные глазные капли в полиэтиленовых баночках по 5 мг;
  • глазные пленки 0,0016 г по 30 штук в пачке;
  • порошок.

Атропин влияет на организм человека путем блокировки рецепторов, что приводит к нарушению нервных импульсов. По своему механизму действия данное вещество очень напоминает нейромедиатор ацетилхолин. Оно таким же образом способно связываться с рецепторами на пути движения нервных импульсов. При этом существует несколько видов этих чувствительных окончаний. Атропин способен блокировать только М-рецепторы.

Механизм действия данного препарата заключается в том, что он может связываться с чувствительными окончаниями нервных клеток по подобию ацетилхолина. В результате передача нервных импульсов в определенном участке тела блокируется.

На этом основании наблюдают следующие эффекты от применения данного препарата:

  • расслабление гладких мышц. Благодаря торможению активности парасимпатической системы наблюдается положительное влияние на бронхи (происходит их расширение), пищеварительную систему и мочевой пузырь;
  • уменьшение секретирующей способности потовых, слезных, слюнных желез. Также снижается активность основных органов пищеварительной системы, бронхов;
  • наблюдают мидриаз – расширение зрачков. Атропин способен связываться с холинорецепторами мышц радужной оболочки глаза. В результате происходит существенное напряжение радиальной мышцы, что провоцирует расширение зрачка;
  • развивается паралич аккомодации. Действие Атропина основывается на расслаблении цилиарной мышцы глаза, что приводит к уплощению хрусталика. Такие эффекты являются причиной развития дальнозоркости;
  • происходит увеличение числа сердечных сокращений. Это происходит из-за блокировки действия парасимпатической нервной системы на синоатриальный узел;
  • наблюдается положительное влияние на предсердно-желудочковую проводимость;
  • при употреблении больших доз Атропина происходит расширение больших сосудов. В результате этого кожные покровы краснеют. В применении небольшого количества данного лекарственного средства такого эффекта не наблюдают. Несмотря на это связывание со специфическими рецепторами происходит, что приводит к отсутствию положительного результата после приема препаратов, расширяющих сосуды.

Данное лекарственное средство в основном применяется для симптоматического лечения определенных негативных состояний при наличии таких заболеваний или патологий:

  • язвенная болезнь (желудка, 12-перстной кишки);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • печеночные или почечные колики;
  • для снятия спазмов гладких мышц кишечника, в том числе при проведении его радиологического исследования;
  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • профилактика возникновения аритмии при использовании анестезии;
  • наличие симптомокомплекса Морганьи-Адамса-Стокса;
  • повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, что провоцирует непроизвольное мочеиспускание у детей и взрослых;
  • сперматорея;
  • наличие легочных кровотечений;
  • желчекаменная болезнь (для расслабления протоков для отвода желчи);
  • отравления фосфорорганическими соединениями;
  • ларингоспазм.

В офтальмологии Атропин применяют для расширения зрачка. Чаще всего это необходимо для проведения диагностики зрения, во время которой определяют глазное дно.

Также использование данного лекарственного средства уместно при наличии серьезных травм или при терапии некоторых заболеваний – ирит, кератит, иридоциклит и других.

  • раствор для приема внутрь. Оптимальная дозировка – 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. За день человек может употребить не больше 3 мл Атропина;
  • таблетки. Основная рекомендация – 0,5-2 таблетки 1-3 раза в сутки;
  • раствор для инъекций. Могут вводить внутривенно, подкожно или внутримышечно. Оптимальная доза – 0,25-1 мг 1-2 раза на день. В данном случае симптоматическую терапию начинают с минимального количества препарата. После введения первой дозы ждут несколько минут. Если положительного действия не наблюдается, все манипуляции повторяют;
  • глазные капли. Применяют через каждые 5-6 часов по 1-2 кап. за раз;
  • глазная мазь. Используется 1-2 раза в сутки.

При использовании Атропина нужно не забывать, что этот препарат приводит к увеличению сократительной способности сердца.

Поэтому его с большой осторожностью назначают людям, которые страдают от таких патологий:

  • мерцательной аритмии;
  • сердечной недостаточности;
  • ишемической болезни сердца;
  • митрального стеноза;
  • артериальной гипертензии.

Также с большой осторожностью данное лекарственное средство назначают больным тиреотоксикозом, церебральным параличом, при повышенной температуре тела, при почечной и печеночной недостаточности и при наличии других серьезных заболеваний.

При совместном приеме Атропина с некоторыми другими препаратами наблюдается усиление его действия. К таким относят многие антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бутирофеноны, амантадин.

Также следует не забывать, что снижение перистальтики кишечника приводит к ухудшению усвоения любых других препаратов, которые употреблялись перорально.

Негативные проявления, которые вызваны передозировкой Атропина, наблюдаются спустя 40-60 минут после приема препарата. Самые распространенные симптомы такого состояния:

  • сухость всех слизистых оболочек;
  • снижение потоотделения;
  • увеличение числа сердечных сокращений;
  • развитие тошноты, сочетаемой с рвотой;
  • тремор конечностей;
  • затруднение дыхания;
  • покраснение кожных покровов;
  • нарушение зрения;
  • появление судорог.

Тремор рук

Побочные явления от приема Атропина

К побочным эффектам, которые могут появиться во время лечения Атропином, относят:

  • развитие тахикардии;
  • появление сухости во рту;
  • головокружение;
  • появление трудностей с мочеиспусканием;
  • запор;
  • мидриаз;
  • светобоязнь;
  • нарушение тактильного восприятия;
  • паралич аккомодации;
  • отечность и гиперемия глаз.

Данное лекарственное средство необходимо хранить при температуре воздуха, которая не превышает +25°С. В таком случае все полезные свойства препарата сохраняются в течение 3 лет (в растворе для инъекций - 5 лет).

Стоимость Атропина в российских аптеках составляет от 11 до 59 рублей.

При покупке данного лекарства обратите внимание на его аналоги:

  • Циклоптик;
  • Мидримакс;
  • Бекарбон;
  • Беллацехол;
  • Тропикамид;
  • Цикломед;
  • Мидриацил;
  • Гиосциамин,
  • Аппамид Плюс.

Сергей, 29 лет . Могу посоветовать Атропин, поскольку это одно из лучших и недорогих средств из данной группы. Работаю в современном диагностическом центре, где мы все время используем данный препарат для проведения исследования кишечника. За несколько лет работы ни у одного пациента не было никаких побочных явлений после его приема.

Валерия, 41 год . В прошлом году у меня выявили мочекаменную болезнь. Я чувствовала себя очень плохо, поскольку боль не утихала. Помог Атропин, который почти мгновенно устранил все неприятные ощущения. Можно сказать, что это средство спасло меня.

Ольга, 39 лет. Год назад у меня произошло сильное отравление средством для обработки сада. Как выявилось позже, оно содержало фосфорорганические соединения. Спасло мою жизнь только то, что в местной больнице вкололи Атропин. Он помог нейтрализовать действие яда и ограничил его негативное влияние на внутренние органы.


Фармакологические.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспортировки, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, вира ено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап - быстрый - период полувыведения составляет 2:00. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная часть препарата выводится с мочой - период полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кисл той и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, Что тяжело отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или в за 30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза составляет:

  • до 6 месяцев - 0,02 мг
  • в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
  • в возрасте от 1 до 2 лет - 0,2 мг
  • в возрасте от 3 до 4 лет - 0,25 мг
  • в возрасте от 5 до 6 лет - 0,3 мг
  • в возрасте от 7 до 9 лет - 0,4 мг
  • в возрасте от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

Фармакологическая группа лекарства - м-Холинолитики. Название препарата - Атропина сульфат.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска лекарства:

  • порошок
  • раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл;
  • таблетки
  • глазная мазь и глазные капли

Состав глазных капель Атропин

  • Действующее вещество: 10 мг атропина сульфата в пересчете на сухое вещество в 1 мл раствора.
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), вода для инъекций.

Состав раствора для инъекций

Действующее вещество: atropine sulfate

  • 1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;
  • вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Блокируя м-холинорецепторы, вызывает уменьшение секреции желез, учащение сердечных сокращений, понижает тонус бронхов, органов брюшной полости, желче- и мочевыводящих путей. Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков и возможно повышение внутриглазного давления. Инструкция по применению указывает, что лекарство возбуждает центральную нервную систему (в больших дозах). В терапевтических дозах возбуждает дыхание.

Показания к применению Атропина

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, желчнокаменная болезнь, спазмы кишечника и мочевых путей, бронхиальная астма; для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез; брадикардия (урежение сердечного ритма), развившаяся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. В глазной практике препарат принимают для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаза.

Противопоказания

Глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Ограничения в приеме: при беременности препарат может использоваться только при соотнесении пользы и потенциального риска. Грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Лекарство вызывает учащенное сердцебиение, двигательное и речевое возбуждение, атония кишечника и мочевого пузыря. Возможные побочные эффекты от приема средства - сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации (невозможность видения вблизи), головная боль, головокружение. Редкие - утрата осязания.


Инструкция по применению

Способ и дозировка

Препарат принимают внутрь, до еды. Взрослым: в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) - 0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Детям: в зависимости от возраста по 0,054),5 мг на прием. Максимальные дозы для взрослых внутрь и под кожу, разовая - 0,001 г, суточная - 0,003 г.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В офтальмологической практике используют растворы (глазные капли) (0,5-1 %).

С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век атропиновую мазь (1%). При бронхиолоспазмах препарат может приниматься в виде аэрозоля (0,25 мл раствора (0,1%) вдыхают в течение 2-3 мин.) Аэрозоль "Эфатин" также содержит атропин, его принимают при бронхиальной астме.

Начало действия лекарства Лекарство вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 минут после инстилляции. Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа. При внутривенном приеме максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты, после приема внутрь-через 30 минут.

Продолжительность действия средства Расширение зрачка сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации длится до 8-12 дней

Если прием средства пропущен Примите препарат, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени следующего приема, пропустите предыдущее и вернитесь к обычной схеме лечения.

Прекращение приема лекарства Используйте средство в течение всего рекомендованного периода, даже если вы почувствуете себя лучше до окончания курса.

Передозировка

Инструкция по применению отмечает, что в больших дозах препарат Атропин вызывает двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинации. Немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Особые указания

При введении средства в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слезных путей (у переносицы) во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Особых проблем не ожидается.

Вождение машины и работа с механизмами Использование атропина может мешать этим видам деятельности. Будьте осторожны.

Алкоголь Противопоказан.

Взаимодействие с другими препаратами

Ослабляет действие м-холиномиметиков (пилокарпин) и антихолинэстеразных средств (прозерин). Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.

Отечественные и зарубежные аналоги

Атропин сульфат является аналогом препарата, в связи с этим характеристики Атропина сульфата соответствуют характеристикам медикамента. Препараты следует принимать только по назначению врача и под его постоянным контролем.

К аналогам медикамента относится Атромед, однако этот препарат выпускается только в виде лекарственных капель для глаз. Можно использовать для замены настойки и экстракты красавки, но только по согласованию с врачом.

Других структурных аналогов средства нет, но есть препараты, обладающие сходным фармакологическим эффектом – Платифиллин, Пирензепин, Циклодол, Дарифенацин.

Цена в аптеках

Цена на Атропин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Атропин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Международное непатентованное название (МНН) – Атропин. Является сильнодействующим средством, для приготовления которого применяют растительные компоненты. Медикамент характеризуется лечебным воздействием, влияющим на периферические и центральные М-холинорецепторы.

Показания к применению

Показаниями к использованию препарата являются следующие патологии и состояния:

  1. Бронхиты.
  2. Спазмы бронхов.
  3. Холелитиаз – образование в желчном пузыре и протоках камней.
  4. Брадикардия – замедление сердечной деятельности.
  5. Почечные, желчные и кишечные колики.
  6. – сокращение сфинктера желудка.
  7. Бронхиальная астма.
  8. Отравление солями, антихолинэстеразными лекарствами и стимуляторами М-холинорецепторов. Медикамент назначается в качестве антидота.
  9. Гиперсаливация – увеличение выделения слюны.
  10. – воспалительный процесс, локализующийся в желчном пузыре.

В офтальмологии средство назначается в следующих случаях:

  1. При необходимости создания покоя для мышц глаза после травм или во время воспаления.
  2. Для расширения зрачка и паралича аккомодации, что позволит провести диагностику глазного дна.

Фармакологическая группа

Является антихолинергическим медикаментом, обладающим способностью блокировать М-холинорецепторы.

Состав и форма выпуска

Средство выпускают в виде капель для глаз и раствора, используемого во время инъекций. Состав лекарства зависит от формы выпуска. Препарат не производится в виде таблеток.

Глазные капли

Средство выпускается во флаконах-капельницах, имеющих объем 5 мл. Активным веществом является сульфат атропина, присутствующий в количестве 10 мг. Вспомогательный компонент представлен гидрохлоридом натрия.

Раствор для инъекций

Порошок для приготовления раствора содержится в ампулах по 5 или 10 шт. Активное вещество – . В виде вспомогательного компонента применяются 200 мл гидрохлорида натрия или очищенная вода.

Способ применения и дозы

Лекарство в ампулах вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозировку назначает только врач, т.к. количество препарата зависит от имеющейся болезни и ее течения.

При обострении панкреатита лекарство в виде уколов используют 2-3 раза в сутки.

Побочные действия

Во время терапии могут появиться следующие побочные симптомы:

  • головная боль;
  • лихорадка;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • спутанность сознания;
  • бессонница;
  • запор;
  • тахикардия;
  • нарушение тактильного восприятия;
  • паралич аккомодации;
  • расширение зрачка (мидриаз);
  • задержка мочеиспускания;
  • повышение внутриглазного давления;
  • покалывания;
  • покраснение век;
  • отсутствие нормального тонуса органов желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;
  • ксеростомия – сухость слизистой рта из-за недостаточного слюноотделения;
  • раздражение;
  • отечность конъюнктивы глаз;
  • ухудшение течения ишемии сердца;
  • боязнь света;
  • головокружение.

Лекарство может оказать влияние на управление транспортным средством, поэтому в период терапии следует воздержаться от использования автомобиля и иных сложных механизмов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства является абсолютным противопоказанием. С осторожностью используют лекарство при наличии следующих состояний:

  • повышенного внутриглазного давления;
  • высокой температуры тела;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • болезней и нарушений в работе органов желудочно-кишечного тракта;
  • патологий сердечно-сосудистой системы;
  • грыжи внутренних органов;
  • при хронической форме – забросе в пищевод содержимого желудка.

Совместимость с алкоголем: запрещено в период лечения принимать спиртосодержащие напитки.

Атропин во время беременности и лактации

При грудном вскармливании лекарство не назначают, т.к. действующее вещество медикамента проникает в молоко. Во время беременности препарат запрещено применять, что связано со способностью медикамента проникать через плацентарный барьер.

Применение в детском возрасте

Лекарство в детском возрасте назначается с осторожностью. Запрещено самостоятельно использовать препарат. Нужно обратиться к специалисту и получить рецепт.

Применение Атропина у пожилых пациентов

Для лечения пожилых пациентов лекарство применяется с осторожностью в следующих случаях:

  • при – велика вероятность возникновении непроходимости;
  • при риске повышения частоты сердечных сокращений;
  • при задержке мочи или наличии болезней, способствующих этому;
  • во время гипертрофии предстательной железы.

Нужно проконсультироваться с врачом перед началом терапии.

Сколько действует Атропин

Медикамент начинает действовать быстро, максимальный эффект появляется спустя 20-40 минут и сохраняется в течение 3-4 дней.

Длительность лечения препаратом

Продолжительность приема лекарства варьируется от 5-7 дней до 1-3 недель. Длительность терапии зависит от тяжести течения заболевания, поэтому необходима консультация со специалистом.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат характеризуется следующими особенностями лекарственного взаимодействия:

  1. Ослаблением эффективности антихолинэстеразных медикаментов и холиномиметиков.
  2. Возрастанием лечебного воздействия при использовании Прометазина, Дифенгидрамина и средств с антихолинергическим свойством.
  3. Повышением внутриглазного давления во время применения нитратов.
  4. Изменением абсорбции Мексилетина и Леводопы при одновременном приеме с Атропином.
  5. Усилением нежелательных эффектов в период использования Хинидина, Амантадина, трициклических антидепрессантов и антигистаминных лекарств.
  6. Снижением абсорбции компонентов Атропина при приеме антацидов, содержащих алюминий и кальций.

Передозировка и отравление препаратом

Применение лекарства в повышенных дозах становится причиной появления следующих признаков:

  • сонливости;
  • сухости кожных покровов;
  • затрудненного глотания;
  • повышенного давления;
  • рвоты;
  • тахикардии;
  • покраснения кожи;
  • светобоязни;
  • жжения;
  • сухости во рту;
  • галлюцинаций;
  • спутанности сознания;
  • беспокойства;
  • сыпи на коже;
  • повышенной температуры тела;
  • тремора;
  • возбуждения.

В тяжелых случаях возможен летальный исход из-за дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо обратиться за медицинской помощью при возникновении симптомов передозировки.

Условия отпуска из аптек

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь лекарство от воздействия солнечного света и высоких температур.

Срок годности

Препарат необходимо хранить не более 5 лет с момента выпуска.

Аналоги

Аналогами Атропина являются следующие лекарства:

  1. Гиосциамин. Средство растительного происхождения, которое относится к группе М-холиноблокаторов.
  2. Цикломед. Медикамент блокирует М-холинорецепторы и оказывает незначительное спазмолитическое воздействие.
  3. Бекарбол. Средство в виде таблеток, относящееся к М-холиноблокаторам. Лекарство обладает гипосекреторным, спазмолитическим и антацидным эффектом.
  4. . Препарат оказывает антихолинергическое действие на органы мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта, но не воздействует на нервную систему.

Препарат доступен только по рецепту!

При передозировке вещество действует как яд!

Фармакологическая группа: ;
Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
Торговые наименования: Atropen
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
Период полувыведения: 2 часа
Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. масса: 289,369

Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Название

Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Оптическая пенализация

В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

Побочные эффекты Атропина и передозировка

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Натуральные источники атропина

Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

Синтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез

Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.